本發(fā)明提供通式(I)所示的生物素-鬼臼毒素酯化衍生物,以該類(lèi)化合物為活性成分的藥物組合物,及其在制備抗腫瘤藥物和抑制劑中的應用?;钚院Y選表明本發(fā)明的通式(I)生物素-鬼臼毒素酯化衍生物具有較好的抗腫瘤活性。同時(shí)提供該類(lèi)化合物的制備方法:利用鬼臼毒素為先導化合物,通過(guò)對其4位羥基、4'位甲氧基進(jìn)行結構改造,以及生物素與鬼臼毒素之間不同鏈的連接合成一系列該類(lèi)化合物。本發(fā)明利用生物素這一細胞生長(cháng)所必需的物質(zhì)對鬼臼毒素開(kāi)展結構修飾,增加修飾物的癌細胞靶向選擇性,有選擇性的向癌細胞分布,能達到更好的治療效果。同時(shí),由于生物素易溶于水,引入到鬼臼毒素分子中能解決藥物水溶性的問(wèn)題。
院屬單位:中國科學(xué)院昆明植物研究所
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