本發(fā)明涉及一種黃腐酚類(lèi)衍生物及其制備方法和用途,該類(lèi)衍生物以1″, 2″?二氫黃腐酚C、黃腐酚C、1″, 2″?二氫黃腐酚K為原料,在堿性條件下和不同酰氯反應而得到化合物1?22,該方法反應條件溫和,實(shí)驗步驟簡(jiǎn)捷,并對所合成的化合物1?22進(jìn)行了初步的抗炎活性測試。實(shí)驗結果表明,化合物16、17表現出一定的抗炎活性,化合物3、15、20、21、22表現出了顯著(zhù)的抗炎活性;其中,化合物3對核轉錄因子κB信號通路具有顯著(zhù)的抑制作用,可顯著(zhù)降低脂多糖誘導的促炎因子白細胞介素1?β基因和前體蛋白水平的表達,還能夠顯著(zhù)抑制脂多糖誘導的骨髓來(lái)源的巨噬細胞炎癥中白細胞介素1?β的分泌。這一類(lèi)化合物可用于抗炎藥物的研究應用。
院屬單位:中國科學(xué)院上海藥物研究所
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