本發(fā)明公開(kāi)了一種五環(huán)三萜類(lèi)TGR5受體激動(dòng)劑、其制備方法和用途。本發(fā)明的五環(huán)三萜類(lèi)TGR5受體激動(dòng)劑結構如式I所示,各取代基的定義如說(shuō)明書(shū)和權利要求書(shū)所述。本發(fā)明五環(huán)三萜類(lèi)化合物,溶解度增加,滲透性提高,且顯著(zhù)提升TGR5受體激動(dòng)活性,可以穿透Caco?2單層細胞,保證該類(lèi)化合物口服給藥后的體內藥效發(fā)揮。該類(lèi)TGR5受體激動(dòng)劑有望進(jìn)一步開(kāi)發(fā)成為治療以糖尿病為代表的代謝性疾病的藥物。
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